10-羟基喜树碱
羟基喜树碱
(20S)-10-羟基喜树碱
(S)-10-羟基喜树碱
羟基喜树碱;(20S)-10-羟基喜树碱;(S)-10-羟基喜树碱;(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮;10
10-Hydroxycamptothecin
(S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN;SN38;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY-;CAMPTOTHECIN, 10-HYDROXY-, CAMPTOTHECA ACUMINATA;HCPT;HYDROXYCAMPTOTHECIN;HYDROXYCAMPTOTHECIN, 10-;(+/-)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione
19685-09-7
C20H16N2O5
364.35
265-270°C
[[密度 ]
1.60
[用途]
用于制备针剂原料或盐酸拓扑替康
[生物活性]
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
[体外研究]
10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
[体内研究]
在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。 LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
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