基本信息
[中文名称]
[中文名称]
7-乙基-10-羟基喜树碱
[英文名称]
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
[英文别名]
1h-pyrano3,4:6,7indolizino1,2-bquinoline-3,14(4h,12h)-dione, 4-ethyl-4,10-dihydroxy-; 7-ethyl-10-hydroxy camptothecin; 7-ethyl-10-hydroxy-camptothecine; 4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione; (4S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione; 4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione; 7-Ethyl-10-Hydroxy-Camptothecin
[CAS]
130194-92-2;86639-52-3;119577-28-5;130144-34-2;110
[分子式]
C20H16N2O5
[分子量]
364.3514
[熔点 】
217 °C
【折射率 】
21.5 ° (C=0.2, THF)
【储存条件 】
−20°C
【用途】
用于制备盐酸伊立替康
【RTECS 】
UQ0491000
UQ0491000
【海关编码】
29399990
【性质】
7-乙基-10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末，熔点：230℃～237℃。
【生物活性】
SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
【体外研究】
SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。
【体内研究】
口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。
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