[中文名称]
Irinotecan hydrochloride trihydrate
(+)-7-Ethyl-10-hydroxycamptothecine 10-(1,4'-bipiperidine)-1'-carboxylate, monohydrochloride, trihydrate; Camptosar; Irinotecan HCl trihydrate; (1,4'-Bipiperidine)-1'-carboxylic acid, 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-yl ester, monohydrochloride, trihydrate, (S)-; (1,4'-bipiperidine)-1'-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd monohydrochloride, trihydrate; roxy-3,14-dioxo-1h-pyrano(3',4',6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,mono; trihydrate,(s)-hydrochlorid trihydrate; irinotecan monohydrochloride trihydrate; [1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid (s)-4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano; [3',4',6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester, hcl trihydrate; (s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano; [3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate; irinotecanhydrochloridetrihydrate(cpt-11)
136572-09-3
C33H39ClN4O6
623.139
250-256℃ (dec.)
[[概述]
Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。 Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。 Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。 Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。
在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。
136572-09-3推荐供应商
联系电话： 028-38030091 18728369391